成人 本品静脉滴注结束后哌拉西林和三唑巴坦迅速达血浆峰浓度。本品滴注结束后30分钟哌拉西林达血浆峰浓度，与单独使用相同剂量的哌拉西林的血浆峰浓度相似，本品（哌拉西林/三唑巴坦）2.25 g和4.5g 用药后的哌拉西林平均血浆峰浓度分别约为134和298 μg/mL。三唑巴坦相应的平均血浆峰浓度分别为15和34 μg/mL。 本品2.25g或4.5g每6小时1次，每次30分钟静脉滴注后的哌拉西林和三唑巴坦稳态血浆浓度与首剂用药后的浓度没有差别。本品每6小时1次，每次30分钟静脉滴注后的稳态血浆浓度数据见表3。 健康受试者单剂或多剂使用本品后，哌拉西林和三唑巴坦的血浆半衰期范围为0.7-1.2小时，不受剂量和静脉滴注时间的影响。 哌拉西林被代谢为有微弱微生物学活性的去乙基代谢产物，三唑巴坦则被代谢为一种没有药理学活性和抗菌活性的代谢产物。哌拉西林和三唑巴坦均通过肾小球滤过和肾小管分泌，经肾脏排泄。哌拉西林给药剂量的68%以原形药通过尿液快速排出。三唑巴坦及其代谢产物主要经肾脏清除，其中给药剂量的80%以原形药物排出，其余部分为单一的代谢产物。哌拉西林、三唑巴坦和去乙基哌拉西林亦从胆汁排泄。 哌拉西林和三唑巴坦约30%与血浆蛋白结合，哌拉西林和三唑巴坦的蛋白结合率均不受其他化合物的影响，三唑巴坦代谢产物的蛋白结合率可以忽略不计。 哌拉西林和三唑巴坦在肠粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官（子宫、卵巢和输卵管）、组织间液和胆汁等组织和体液中的分布广泛，平均组织浓度一般为血浆浓度的50%～100%。哌拉西林和三唑巴坦与其他青霉素类一样，在脑膜无炎症者的脑脊液中分布较少。 肾功能损害的患者单剂使用哌拉西林/三唑巴坦后，哌拉西林和三唑巴坦的半衰期随肌酐清除率的降低而延长。肌酐清除率低于20 mL/min的患者与肾功能正常者相比，哌拉西林的半衰期延长2倍，三唑巴坦的半衰期延长4倍。按常规推荐剂量使用本品（注射用哌拉西林和三唑巴坦）治疗的患者在肌酐清除率低于40 mL/min时，建议调整本品的剂量（见治疗肾功能不全患者的特殊建议中的【用法用量】）。 血液透析可以清除哌拉西林/三唑巴坦给药剂量的30%-40%，另有5%的三唑巴坦以其代谢产物的形式被清除。腹膜透析分别可清除哌拉西林给药剂量的约6%和三唑巴坦给药剂量的约21%，最多可有16%的三唑巴坦以其代谢产物的形式被清除。对于血液透析患者给药剂量的推荐意见详见【用法用量】。 肝硬化患者与健康受试者相比，哌拉西林和三唑巴坦的半衰期分别延长约25%和18%，但是肝硬化患者并不需要因此调整本品的剂量。 ** 括号中的数字为变异系数（CV%）。 a： 哌拉西林和三唑巴坦合剂。 b： N = 4 c： N = 3 儿童 在2个月和以上的儿童患者中，对哌拉西林和三唑巴坦的药代动力学进行了研究。与较大儿童和成人相比，两个化合物在较小儿童的清除较慢。 在一项人群药代动力学分析中，预计9个月到12 岁患者的清除率与成人相当，人群均值（标准误）为5.64（0.34）mL/min/kg。2-9个月的儿童患者的哌拉西林清除率预计为这一均值的80%。在2个月以下的患者中，与年长的儿童相比，哌拉西林清除得较慢；然而，数据不足以进行剂量推荐。哌拉西林分布体积的均值（标准误）为0.243（0.011）L/kg，与年龄无关。
