该品静脉滴注后，血浆哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注该品30分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等。静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g他唑巴坦钠/哌拉西林钠30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度分别为134、242和298μg/ml，他唑巴坦峰浓度分别为15、24和34μg/ml。静脉滴注他唑巴坦钠/哌拉西林钠2.25克、3.375克及4.5克，每6小时一次，用药30分钟后，血浆中哌拉西林/他唑巴坦达稳态血药浓度，该浓度与首剂后血浆浓度相等。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物（desethyl,metabolite），他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的单一产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以药物原型自尿中排出；他唑巴坦及其代谢产物主要经由肾脏排泄，其中80%为原形形式。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林（Desethyl piperacillin）也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白的结合，其结合率不受其它化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道黏膜、胆囊、肺、女性生殖器官（子官、卵巢、输卵管）、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%～100%。与其它青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林和他唑巴坦浓度很低。健康者接受单剂量或多剂量他唑巴坦钠/哌拉西林钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血浆半衰期范围为0.7～1.2小时，不受剂量和给药时间的影响。肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于20毫升/分时，哌拉西林的半衰期为正常人的2倍，而他唑巴坦为正常人的4倍。对肌酐清除率低于40毫升/分的病人，应作剂量调整（请参见用法与用量项有关肾功能损害患者的推荐剂量一栏）。血液透析可去除30～40%的他唑巴坦/哌拉西林,另外5%的他唑巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高达16%的他唑巴坦以代谢物形式去除。血液透析患者的使用剂量请参见用法与用量项。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦半衰期分别延长25%和18%，但无需调整剂量。
