tóu bāo lā dìng piàn
Cefradine Tablets
头孢拉定是β内酰胺类抗生素，头孢菌素类药，为白色或类白色结晶性粉末；微臭。属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨芐相仿。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。
泛捷复；环己烯胺头孢菌素；环己烯头孢菌素；环烯头孢菌素；己环胺菌素；君必清；菌必清；克必力；头孢环己烯胺；头孢Ⅵ号；头孢环己烯；头孢菌素6号；头孢拉啶；Eskacef
抗微生物药 > 抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代头孢菌素
头孢拉定为广谱抗生素，作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成[1]。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性[1]。
头孢拉定对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用[2]。
厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。[2]
耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。[2]
本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨芐相似。[2]
本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。[2]
对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素；
对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶不稳定，但对金黄色葡萄球菌产生的β内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。
头孢拉定口服后吸收迅速，空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度（Cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为1小时[1]。静脉注射0.5g，5min后血药浓度为46μg/ml；肌内注射0.5g，1～2h后血药浓度达峰值，为6μg/ml。
头孢拉定在组织体液中分布良好，肝组织中的浓度与血清浓度相等，在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度[1]。
脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低[1]。（静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5μg/ml）。
头孢拉定可透过血一胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出[1]。口服500mg，羊水中浓度约为1.3μg/ml。
头孢拉定血清蛋白结合率为6%～10%[1]。半衰期约为1h。
6小时累积排出给药量的90%以上，少量可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍[1]。口服0.5g后，24h尿排出量超过给药量的99%；静脉注射后6h，尿排出量超过给药量的90%；肌内注射后6h，尿中排出量约为给药量的66%；另有少量药物可随胆汁排泄。
头孢拉定在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除[1]。
头孢拉定适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。头孢拉定为口服制剂，不宜用于严重感染。[1]
对头孢拉定或其他头孢菌素类药过敏者，对青霉素类药有过敏性休克史者。[1]
头孢拉定不良反应较轻，发生率约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清堿性磷酸酶一过性升高。[1]
1.主要为皮疹、药物热等，偶见过敏性休克。
2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等症状较为多见，偶见假膜性肠炎。
3.血液系统:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中性粒细胞减少等。
4.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮升高，但尚无严重肾脏毒性反应的报道。
5.肝毒性：少数患者用药后可出现堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
6.其他：头孢拉定肌注部位疼痛较明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。
（1）孕妇及哺乳期妇女慎用[1]。
头孢拉定可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。
头孢拉定可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻，哺乳期妇女应慎用。
（2）肝、肾功能不全者和有胃肠道疾病史者慎用[1]。
（3）胃肠道疾病，特别是抗生素相关性肠炎患者慎用。
（4）头孢拉定主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期[1]。
（5）长期用药也可引起二重感染[1]。
（6）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。
（7）药物对检验值或诊断的影响：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应；（2）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。
（8）长期用药时应检查肝、肾功能和血象。
（1）与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性[1]。
（2）头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄，丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄[1]。
（3）与肾毒性药物（如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性[1]。
（4）与美西林联合应用，对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用[1]。
片剂、胶囊：①0.25g；②0.5g。
[1]
（1）成人：
①轻度感染，一次0.25～0.5g，一日3～4次[1]。
②中度感染：一次0.5～1g，一日3～4次[1]。
一日总量不超过4g[1]。
（2）儿童：一次6.25～12.5mg/kg，每6～8小时1次。[1]
肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于每分钟20ml时，其推荐剂量为每6小时0.5g；肌酐清除率为每分钟5～20ml时，其剂量为每6小时0.25g；肌酐清除率小于每分钟5ml时，其剂量为每12小时0.25g。
干燥、阴凉处保存，避免受热。[1]
头孢拉定（头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ）属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨芐相仿。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，血浆蛋白结合率低6%～10%，半衰期16.3h，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。[3]
治疗要点参见头孢氨芐的相关内容[3]：
1.肾功能有损伤者服用本药，可致本药在体内的半衰期延长，且加重肾脏损害，应避免长期、大量服用。
2.出现过敏反应时，应立即停药，给予抗过敏治疗。
3.出现二重感染时，根据病原微生物作相应治疗。
4.血液透析和血液灌流能有效地将本药从体内清除。
头孢拉定片
17.1.2 汉语拼音Toubaolading Pian
17.1.3 英文名Cefradine Tablets
本品含头孢拉定（C16H19N3O4S）应为标示量的90.0%～110.0%。
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
取本品的细粉适量，照头孢拉定项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。
精密称取本品的细粉适量，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照头孢拉定项下的方法测定，含头孢氨芐不得过头孢拉定和头孢氨芐总量的6.0%。
17.5.2 有关物质取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定1mg的溶液，作为供试品溶液。照头孢拉定项下的方法测定，检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除头孢氨芐外，7氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算，不得过1.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（2.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（3.0%）。
17.5.3 水分取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过6.0%。
17.5.4 溶出度取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以0.12mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，60分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定25μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在255nm的波长处测定吸光度；另取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定25μg的溶液，滤过，取续滤液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为85%，应符合规定。
17.5.5 其他应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于头孢拉定70mg），置100ml量瓶中，加流动相70ml超声15分钟，再振摇10分钟，使头孢拉定溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照头孢拉定项下的方法测定，即得。
β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
（1）0.25g （2）0.5g
密封，在凉暗处保存。