huán bāo sù
ciclosporin [湘雅医学专业词典]
环孢素
3.1.2 汉语拼音Huanbaosu
3.1.3 英文名Ciclosporin
C62H111N11O12 1202.63
本品为环[[(E)(2S,3R,4R)3羟基4甲基2(甲氨基)6辛烯酰]L2氨基丁酰N甲基甘氨酰N甲基L亮氨酰L缬氨酰N甲基L亮氨酰L丙氨酰D丙氨酰N甲基L亮氨酰N甲基L亮氨酰N甲基L缬氨酰]。按干燥品计算,含环孢素(C62H111N11O12)不得少于98.5%。
本品为白色或类白色粉末;无臭。
本品在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解,在乙酸乙酯中易溶,在丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶。
3.5.1 比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为185°至193°。
(1)取本品约5mg,加甲醇5ml溶解,加高锰酸钾试液1滴,放置,紫红色应逐渐消失。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》784图)一致。
取本品适量,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,作为供试品溶液;取环孢素对照品,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.7倍(0.7%),各杂质蜂面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
3.7.2 干燥失重取本品0.5g,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥3小时,减失重量不得过2.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.3 重金属取本品0.5g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(柱前连接φ0.25mm×1000mm的不锈钢管);以乙腈-水-叔丁基甲醚-磷酸(430:520:50:1)为流动相;检测波长为210nm;不锈钢管和柱温70℃。取环孢素系统适用性对照品适量,加50%乙腈溶液溶解并稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。
3.8.2 测定法取本品适量,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.25mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取环孢素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
免疫抑制剂。
遮光,密封保存。
环孢素口服溶液
《中华人民共和国药典》2010年版
环孢多肽A;环孢灵;环孢霉素A;赛斯平;山地明 ,环孢素,新山地明,环孢素A
Ciclosporin A ,CsA, CsA, CYA, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素同用,也可用于一些免疫性疾病的治疗。
口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释,温度最好为25℃。打开保护盖后,用吸管从容器内吸出所需山地明量(一定要准确),然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中(不可用塑胶杯),药液稀释搅拌后,立即饮用,并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用,确保剂量准确。用过的吸管放回原处前,一定要用清洁干毛巾擦干,不可用水或其他溶液清洗,以免造成山地明药液混浊。 静注法仅用于不能口服的病人,首次静脉注射量应在移植前4~12小时,每日每千克体重5~6mg(相当于口服量的1/3),按此剂量可持续到手术后,直到可以口服山地明为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1:20至1:100浓度,缓慢地于2~6小时内滴完。
1.肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。
2.肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。
3.神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。
4.胃肠道:厌食、恶心、呕吐。
5.用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。
6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药,严重者静注肾上腺素和给氧抢救。
7.1岁以下儿童不宜用。
口服液:每毫升100mg×50ml
丸剂:25mg、100mg。