强心药的分类

如题所述

第1个回答  2016-05-27

强心苷存在于许多有毒的植物体内,例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多,临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitoxin)和地高辛(Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用,能使心肌收缩力加强,但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动,安全范围小。
强心苷类药物的构效关系
1.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。
2.强心苷类属于Na,K-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后,导致酶的构象变化,适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大,其中A/B环和C/D环是顺式,B/C环为反式,同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。
3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征,由于来源不同内酯环的结构有所差异,一般植物来源的为五元环的α,β-不饱和内酯(卡烯内酯,Cardenolide),动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯,Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取β构型。
4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上,虽然糖苷基部分不具有强心作用,但可影响配糖基的药代动力学性质。 (Phosphodiesteraseinhibitors,PDEI)
磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDE)的抑制能使cAMP水平增高,cAMP对心肌功能的维持具有重要作用,cAMP水平增高能导致强心作用。
氨力农(Amrinone)是第一个用于临床的磷酸二酯酶抑制剂,但其副作用较多。米力农(Milrinone)化学名:1,6-二氢-2-甲基-6-氧-[3,4′-双吡啶]-5-甲腈,对PDE-III的选择性更高,强心活性为氨力农的10~20倍,具有显著的正性肌力作用和扩血管作用,可以口服,不良反应少。 (Calciumsensitizers)
钙敏化剂可以增强肌纤维丝对钙离子的敏感性,在不增加细胞内的钙离子浓度的条件下,增强心肌收缩力,多数钙敏化剂都兼有PDEI的作用,其代表药物为苯并咪唑-哒嗪酮衍生物匹莫苯(Pimobendan)等。 强心药应按照医师的嘱咐使用,家属不能随意为病人增加或减少剂量,也不能将一天的药物一次性服用,也不能漏服,因此,一定要按规定时间、规定剂量服用。在服用强心药时,还应注意补充氯化钾,这种药物虽然与心衰没有直接关系,但它对防止强心药中毒有一定的作用。 警惕强心药物中毒:强心药物主要从含强心甙的植物中提取,所以医学上又把强心药称为强心甙。由于强心甙的治疗剂量已接近中毒剂量的60%,因而用药不当,或同时应用排钾利尿剂时,很容易出现中毒反应,其毒性反应一般可归纳为以下三个方面:胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻等;中枢神经系统反应:表现为头痛,眩晕,黄视症(看东西时呈黄色),或绿视症(看东西时呈绿色)。心脏反应:表现为各种心律失常。因此,凡遇到上述中毒先兆症状,如心跳过慢,心律不齐,色觉异常时,应随时停药。若中毒反应较轻,停药后大多症状能自行消失,若中毒症状较严重时,应及时去医院治疗,以免发生意外。

第2个回答  2019-02-25

强心药是能够提高心肌兴奋性,加强心肌收缩力,改善心脏功能的药物。强心药有些是直接兴奋心肌,有些是通过调节神经系统来影响心脏机能活动,常用的强心药有强心苷、咖啡因、肾上腺素等,可分以下几种:

(1)强心苷类对心脏有高度选择性作用,对机体、其他器官没有明显影响,基本作用是加强心肌的收缩力,用药后,心脏的输出会增加,改善静脉充血和动脉血不足的状态,能减轻或消除呼吸困难、水肿和发绀等症状,常用于因心脏功能不全而引起的循环障碍。强心苷存在于多种植物中,如洋地黄、毒毛旋花、夹竹桃、羊角拗、万年青、铃兰、乌头等。强心苷类按作用的快慢可分为两类。

①慢作用类有洋地黄(叶粉),洋地黄毒苷。作用开始慢,持续时间长,蓄积性大,适用于慢性心力衰竭。

②快作用类有毒毛旋花子苷、黄夹苷、羊角拗苷、铃兰毒苷等。作用开始快,持续时间短,蓄积性小。适用于急性心力衰竭。

(2)咖啡因及其制剂安钠咖注射液是中枢神经兴奋药,也有强心作用,特点是作用迅速,持续时间短,毒性小。能调整畜体的机能,增强心肌收缩力,改善血液循环,因此,常用于综合治疗中,以扶持和改善全身衰弱和心脏衰弱的状况。

(3)肾上腺素能提高心肌的兴奋性,强心作用快而有力,扩张冠状血管,能改善缺血,缺氧状态。但肾上腺素能提高组织的耗氧量,剂量较大时,还可能诱发心律不齐或心室颤动,因而肾上腺素不宜用于心力衰竭的治疗,而用于心搏骤停时使心脏复跳。

详情
    官方服务
      官方网站
相似回答