头孢菌素类抗生素是基于母核7-ACA（7-氨基头孢烷酸）并接上不同侧链的半合成抗生素。这类药物因其抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸稳定且对β-内酰胺酶有较好抵抗力，以及较少的过敏反应（与青霉素有部分交叉过敏），在市场上占有一席之地。根据其抗菌特性和临床应用，头孢菌素被分为四代。
第一代头孢如头孢氨苄、头孢拉定等，对革兰阳性菌，包括青霉素敏感或耐药的金黄色葡萄球菌，抗菌作用较强，但对革兰阴性菌作用较弱，可能被β-内酰胺酶破坏，且可能对肾脏产生毒性。
第二代头孢如头孢呋辛、头孢孟多，对革兰阳性菌作用一般，但对革兰阴性菌尤其是厌氧菌有更强的抗菌力，对肾脏毒性低于第一代。
第三代头孢如头孢噻肟、头孢他啶，对革兰阳性菌抗菌活性不如第一、二代，但对革兰阴性菌如肠杆菌属和绿脓杆菌有较强作用，血浆半衰期长，组织穿透力强，对β-内酰胺酶稳定，且对肾脏基本无毒性。
第四代头孢，如头孢吡肟，对β-内酰胺酶的亲和力降低，对AmpC酶稳定，对细菌细胞膜有更强的穿透力，抗菌谱更广，对一些耐药菌如肠杆菌属杆菌有强效。
头孢菌素的作用机制类似于青霉素，通过与细菌细胞壁上的PBPs结合发挥杀菌作用，但存在与青霉素的交叉耐药性。口服头孢如头孢克洛可耐酸，多采用注射给药，但头孢氨苄等可口服。头孢类药物分布广泛，能进入多种组织和体液，包括脑脊液，但可能引起过敏反应、肾脏毒性等副作用。
临床应用上，第一代头孢主要用于耐药金葡菌感染，第二代头孢治疗大肠杆菌、肺炎等，第三代头孢如头孢他定用于绿脓杆菌感染，头孢曲松则适合治疗肠杆菌科细菌感染。使用时需注意药物可能的不良反应和适应症。
β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。