盐酸甲氧氯普胺注射液说明书
【药品名称】
通用名:盐酸甲氧普胺注射液
曾用名:盐酸胃复安注射液
英文名:Metolopramide Dihydrchloried Injectiom
汉语拼音:Yonsuon Jiayong Lupu’an Zhusheye
本品主要成份:甲氧氯普胺。其化字名称为:N—[(2—二乙氨基)乙基]—4—氨基—2—甲氧基—5—苯甲酰胺(甲氧氨普胺)。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-胫色胺4(5—HT4)受体激动效应,对5—HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催款乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括肌的张力,增加下食管括肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压为增加。阻滞胃—食道反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空,促进幽门、十二指肠及上部空肠的松驰,形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
【药代动力学】
进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T2/1一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~分钟,持续时间一般为1~2小时,主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,出可自乳汁排出。
【适应症】
镇吐药。①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑处伤后遗症、海军作业以及药物引起的呕吐;②用于急性肠胃炎、胆道胰腺、尿互症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;③用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X红检查,可减轻恶心、呕吐反应;促进钡剂通过。
【用法用量】
肌内或静脉注射。成人,一次10~20mg(1~2支),一日剂量不超过0.5mg/kg;小儿,6岁以下每次0.1mg/kg,6~14岁一次2.5~5mg。肾功能不全者,剂量减半。
【不良反应】
①较常见的不良反应为:昏睡、烦躁不安、疲怠无力;②少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;③用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;④注射给药可引起直立性低血压。⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海素等抗胆碱药物治疗。
【禁忌】
⑴下列情况禁用:①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;②癫痫发作的频率与严重性均可用药面增加;③胃肠道出血,机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的功能增加,病情加重;④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。⑵下列情况慎用:①肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;②肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
【注意事项】
⑴对晕动病所致呕吐无效。⑵醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状。⑷静脉注射甲氧氯普胺须慢,1~2分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时。⑹本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有潜在致畸作用,孕妇不宜应用。
【儿童用药】小儿不宜长期应用。
【老年患者用药】老年人长期应用,容易出现锥体处系症状。
【药物相互作用】
①与对乙酰氨基粉、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使用后在小肠内吸收增加。②与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强。③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氨普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。⑤由于可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控。⑥与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2小时服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度。⑧与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
【药物过量】
⑴用药过量症状:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖拽步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。⑵药物过量时,使用抗胆碱药物,治疗帕金森病药物或抗组胺药,可有助于锥体外系反应的制止。
【规格】1ml;10mg
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