盐酸氯雷他定片药理毒理

Question

如题所述

Answer 1

盐酸氯雷他定片是一种长效三环类抗组胺药物，其主要药理作用在于选择性地拮抗外周的H1受体，从而有效缓解季节性过敏性鼻炎所引发的鼻部和非鼻部症状。

在遗传毒性研究中，氯雷他定在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验和染色体畸变试验中未显示出致突变作用。然而，在小鼠淋巴瘤试验中，非活化状态下有阳性结果，但在活化状态下则为阴性。关于生殖毒性，当雄性大鼠口服氯雷他定剂量高达64mg/kg（相当于临床推荐最大日剂量的50倍）时，可观察到生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。相比之下，当剂量为24mg/kg（约等于临床推荐最大日剂量的20倍）时，对大鼠的生育力影响不大。在较高剂量下，如96mg/kg（分别相当于75和150倍临床推荐剂量），对大鼠和家兔的致畸作用并未显现。

在长期致癌性研究中，小鼠连续18个月口服40mg/kg的氯雷他定，发现雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发病率显著增加。而大鼠在连续2年的实验中，10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠的肝细胞瘤发生率也有所增加。然而，这些在动物实验中的发现对于人类长期服用氯雷他定的临床意义尚未明确。