用于寒热往来，感冒发热。本品味辛苦，气微寒，芳香疏泄，尤善于疏散少阳半表半里之邪，而为治疗邪在少阳，寒热往来、胸胁苦满、口苦咽干等少阳证之要药，多配黄芩等同用，如小柴胡汤;用治感冒发热，本品也有良好的疏散退热作用，常与甘草同用，若热邪较甚，可配葛根、黄芩、石膏等同用，如柴葛解肌汤;现有用柴胡制成的单味或复方注射液，对于外感发热，有较好的解热作用。
北柴胡的成分主要是柴胡皂苷、甾醇、挥发油、脂肪酸(油酸、亚麻油酸、棕榈酸、硬脂酸等)和多糖等。此外，还含有黄酮、多元醇、香豆素和微量元素等成份。而且在大叶柴胡的根和茎中分离到4种多烯炔类化合物：柴胡毒素、柴胡酮醇、乙酰柴胡毒素和柴胡炔醇。这些化合物对光、热不稳定，易氧化。而且柴胡毒素和乙酰柴胡毒素有剧毒。