第1个回答 2009-02-21
【价格】2883.00
【商品名】雷帕鸣
【通用名】西罗莫司口服液
【规格】1mg/瓶
【制造商】美国惠氏制药公司
【适应症】雷帕鸣适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。
【用法用量 】 建议雷帕鸣与环孢素和皮质类固醇类合并使用。本药供口服，每日1次。在移植后，应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者，首次应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6 mg，维持量为2 mg/天。虽然在临床试验中，所用的15 mg的负荷量和5 mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2 mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2 mg的患者，其总体的安全性优于每日服用本药5 mg的患者。
为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。剂量调整 年龄在13岁以上但体重不超过40 kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1 mg/m2/天调整，负荷量剂量应为3 mg/m2。
【禁忌症】 禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药 】 尚未在孕妇中进行充分且良好对照的临床试验。在本药的治疗开始前，治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，仅在使用本药的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可使用本药。
【哺乳期用药 】西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。
【儿童用药 】雷帕鸣用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
【老年患者用药】 在雷帕鸣的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。
【药物过量】 关于药物过量的经验极少。在临床试验中，有两次意外事故 ：服用本药120 mg和150 mg。一例服用150 mg的患者出现了一过性的心房纤颤。另一例未发生不良反应。一般来说， 药物过量所产生的不良反应与不良反应部分中所列举的一致。 对所有过量服用病例，均应采取一般支持治疗措施。根据本药水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出雷帕鸣。
【用药须知 】 稀释和服法指导 应使用琥珀色口服给药器从瓶中吸取本药口服溶液的处方量。将给药器中准确量的本药注入一装有至少2盎司(?杯，60 mL)水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液体，特别是西柚汁来稀释)。充分搅拌，立即饮毕。另取水或橙汁至少4盎司(?杯，120 mL)，加至同一容器内冲洗，并立即全部饮用。
处置和弃置 ：由于雷帕鸣不经皮肤吸收，因而无特殊的注意事项。但如不慎与皮肤或粘膜直接接触，应用肥皂和水彻底清洗 ；用清洁水冲洗眼睛。
【服用方法 】开启瓶盖时，紧握安全帽上的凸起，逆时针转动，打开安全帽。
首次使用时，将接合装置(带开口塞的塑料管)紧紧地插入瓶中，直至与瓶口平。 接合装置一旦插入，不要再从药瓶中取出 。
每次使用时，将琥珀色给药器（针芯已全部推到底〕紧紧地插入接合装置开口处。
抽取处方量的口服溶液 ：缓缓抽出针芯，直至针芯黑线的底部与给药器上的相应标记相平。应一直保持药瓶垂直放置。如给药器内溶液有气泡，将溶液排至瓶中，然后重复上述步骤。
【药物携带 】如必须携带装满药物的给药器，应在给药器上放一盖帽，盖帽应猛力插到位。
然后将加帽的给药器放入密闭的携带盒中，一旦药物置于给药器，可室温或冷藏贮存，并应在24小时内用完。应避免极端温度(低于2°C和高于30°C)。将给药器内溶液排入一装有至少2盎司(?杯，60 mL)水或橙汁的玻璃或塑料容器中。剧烈搅拌1分钟，立即饮毕。另取水或橙汁至少4盎司(?杯，120 mL)，加至同一容器内，剧烈搅拌，饮去漱液。不可使用苹果汁，西柚汁或其他液体。只能用玻璃杯或塑料杯来稀释口服溶液。给药器及盖帽一旦用毕，即行弃去。
始终将药瓶贮存于冰箱中，在冷藏时，溶液中可能出现浑浊，但不会影响本品的质量。一旦出现浑浊，可将溶液置于室温中振摇直至浑浊消失。在将本品放回冰箱前必须用一干布拭净瓶口，以防将水或其它液体带入瓶中。
【贮藏/有效期 】 瓶装口服溶液应避光保存于2-8°C(36-46°F)的冰箱内。药瓶一旦开启，药物应在 1月内用完。如必要，患者可将药瓶置于室温下（最高为25°C(77°F)）短期贮存(如数日，但最长不超过30日)。提供琥珀色给药器和盖帽用于服药。本品贮存于给药器内，置于室温中（最高为 25°C(77°F)），或2-8°C(36-46°F)的冰箱内，不得超过24小时。给药器为一次性使用，用毕即行弃去。药物稀释后应立即服用。瓶装本药口服溶液在冷藏时可能会产生轻度浑浊。如有浑浊出现，可将本品置于室温中，轻轻振摇直至浑浊消失。出现浑浊并不影响本品的质量。
【有效期】18个月。
加拿大警告含西罗莫司的治疗方案
与肾移植患者急性排斥率升高相关
2006年8月18日，加拿大卫生部与惠氏制药公司共同发布信息称，在一项调查性临床研究中发现，de novo肾移植病人在接受西罗莫司（sirolimus，商品名：Rapamune，中文商品名：雷帕鸣）+麦考酚酯（mycophenolate）+皮质激素＋白介素-2受体单克隆抗体（IL2R Ab）治疗后，产生排异反应的风险增高。“de novo”是指从肾移植开始采用该种疗法。
该信息是基于惠氏公司已经终止的一项调查性临床研究。对该研究中期结果的审查发现，使用巴利昔单抗( IL2R Ab ) + 雷帕鸣(RAPA) +麦考酚酯(MMF) + 皮质激素(ST)的肾移植病人与对照组相比，其急性排斥率超出了预期比率，未表现对肾移植患者的益处。该试验的设计目的是用来比较采用RAPA + MMF + ST疗法与环孢素A + MMF + ST疗法的de novo肾脏移植病人移植术后12个月的肾功能。所有受试者均应用了一段时间的巴利昔单抗。活组织检查两组的急性排斥率分别为17.5％和2.5％（P=0.002）。报道的死亡率分别为2.9％和0.6％（P=0.11）。
此外，惠氏公司还终止了另一项正在进行的试验。在该试验中， de novo肾脏移植患者接受达克珠单抗（IL2R Ab) + RAPA + MMF + ST治疗，在12个月的中期数据显示，急性排斥率和死亡率均有所升高。
雷帕鸣的适应症是预防肾移植后的器官排斥反应，推荐在治疗开始与环孢素A及皮质激素一起应用。对于具有低度至中度免疫风险的患者而言，在移植术2-4个月后应停用环孢素A，同时提高雷帕鸣的用量以达到推荐的血药浓度。由于尚未对高风险患者停用环孢素A后的安全性及疗效开展全面研究，故不建议高风险患者停用环孢素A。
基于此最新的临床试验信息，加卫生部提出以下建议：
在de novo器官移植时，不建议将雷帕鸣、麦考酚酯及皮质类固醇与IL2R l Ab伍用。
雷帕鸣仅获准用于预防肾脏移植排斥反应。建议雷帕鸣一开始先与环孢素 A及皮质激素伍用。 l
鉴于雷帕鸣作为免疫抑制剂用于肝脏或肺移植患者时，其安全性及疗效尚不明确，故不建议肝脏或肺移植患者应用雷帕鸣。 l
（加拿大卫生部网站）
编者提示：查阅SFDA基础数据库，惠氏公司的西罗莫司口服溶液获我国进口批准文号，商品名：雷帕鸣。国内获该产品生产批准文号的有：华北制药集团新药研究开发有限责任公司（商品名：宜欣可）、杭州中美华东制药有限公司（商品名：赛莫司）、福建科瑞药业有限公司(商品名：瑞帕鸣)。 u