执业西药师药理学辅导:多烯脂肪酸类

如题所述

第1个回答  2023-01-13
多烯脂肪酸类
  多烯脂肪酸,又称多不饱和脂肪酸(PUFAs)。

  根据不饱和键在脂肪酸链中开始出现位置的不同,分为:n-3(或ω-3)型、n-6(ω-6)型。

  (一)n-3型多烯脂肪酸

  n-3多烯脂肪酸有:二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)、α-亚麻酸(α-LNA)。

  主要来自海洋生物的油脂,个别陆地生物油脂中含有微量α-LNA。

  二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸

  【药理作用与机制】

  1.调血脂作用

  二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)能明显降低TG、VLDL-TG,升高HDL-C,apo A Ⅰ/apo A Ⅱ比值明显加大。

  LDL-C、apo B一般无改变,甚至轻度升高。可能与制剂中EPA和DHA的比例不同有关。

  机制:抑制肝脏TG和apo B合成,提高LPL活性,促进VLDL分解有关。

  2.非调血脂作用

  EPA和DHA较广泛地分布于细胞膜磷脂,取代花生四烯酸(AA),产生相应的活性物质,呈多方面的作用:
 ①抗血小板聚集、抗血栓形成、扩张血管的作用:在血小板取代AA形成TXA2,TXA2形成减少,促血小板聚集和收缩血管作用减弱;在血管壁取代AA形成PGI3,仍有PGI2的扩张血管和抗血小板聚集作用。

  ②由于抗血小板,抑制了血小板衍化生长因子的释放,可控制VSMCs的增殖和迁移。

  ③红细胞膜的EPA和DHA,增加红细胞的可塑性,改善微循环。

  ④抑制炎症反应:EPA在白细胞,转化为五系白三烯的LTB5等,减弱了四系白三烯LTB4的促白细胞向血管内皮的黏附和趋化性。EPA使血中IL-1β和TNF浓度降低,抑制黏附分子的活性;EPA和DHA对动脉粥样硬化早期的白细胞-内皮细胞炎性反应的多种细胞因子表达,呈明显的抑制作用。

  【临床应用】

  EPA和DHA抗动脉粥样硬化,防治心脑血管病,适用于高TG性高脂血症。

  与他汀类合用可增强疗效。

  亦适用于糖尿病并发高脂血症等。

  【不良反应】

  n-3PUFAs为人体所必需的脂肪酸,一般应无不良反应,但是若长期或大剂量应用,有可能使出血时间延长,免疫反应降低。

  PUFAs制剂易被氧化,产生过氧化物及0FR,使毒性增加,因此制剂中应加适量维生素E以防氧化。

  (二)n-6型多烯脂肪酸

  来源于植物油的n-6PUFAs,主要有:

  月见草油、亚油酸:调血脂、抗动脉粥样硬化作用。
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